Ежедневные инъекции инсулина доставляют неудобства сотням миллионов болеющих диабетом людей. Пить таблетки было бы приятнее, чем колоть лекарство шприцом. Исследователи из Нью-Йоркского университета в Абу-Даби разработали новый метод упаковки инсулина в капсулы. Они попадают через желудок в кровоток и высвобождают своё содержимое только в случае необходимости.
Диабет характеризуется непостоянным уровнем инсулина. Этот гормон отвечает за регулировку уровня глюкозы в крови. Обычно при этой болезни нужно регулярно делать уколы инсулина. Некоторым больным может быть трудно делать эти уколы самостоятельно, из-за чего они могут пропускать инъекции.
Было бы неплохо иметь таблетки от диабета. К сожалению, разработка такой системы является непростой задачей. Инсулин — хрупкая молекула, которая в желудке быстро расщепляется, прежде чем сможет выполнить свою работу. Из-за этого от учёных требуется найти способы упаковывать инсулин так, чтобы он не распадался достаточно долго и успевал проникнуть через стенку кишечника и попасть в кровоток.
Именно это и удалось сделать. Учёные создали нечто под названием гастроустойчивые наночастицы с имин-связанной ковалентной органической структурой (nCOF). Эти капсулы содержат инсулин между нанолистами, которые защищают его от агрессивной среды желудка, попадая в кровоток через кишечный барьер.
Как только nCOF попадают в кровь, они могут автоматически контролировать уровень инсулина у пациента и высвобождать лекарство по мере необходимости. Глюкоза представляет собой небольшую молекулу, которая может проходить через поры в nCOF. По мере увеличения числа молекул она проникает внутрь наночастиц, где вытесняет инсулин. Это работает и в обратном направлении, поэтому высвобождение инсулина замедляется, когда уровень глюкозы в крови снова падает.
«Наша работа преодолевает преграды перед пероральной доставкой инсулина за счёт использования нагруженных инсулином наночастиц nCOF, которые защищают инсулин в желудке и выпускают его в зависимости от уровня глюкозы. Эта технология быстро реагирует на повышение уровня сахара в крови, но и быстро отключается для предотвращения передозировки инсулина. Это должно заметно улучшить самочувствие пациентов с диабетом», — говорит ведущий автор исследования Фара Бенетту.
В тестах на крысах с диабетом было продемонстрировано, что nCOF приводит уровень глюкозы в крови животных к норме в течение двух часов после проглатывания наночастиц.
Другие методы пероральной доставки инсулина находятся на этапе разработки. Методы Oramed и HDV-I уже одобрены FDA, в то время как другие используют более уникальный путь с микроиглами, которые вводят инсулин непосредственно в стенку кишечника. Разработчики описанной системы считают, что она имеет несколько преимуществ перед конкурентами. Инсулин не только успешно проходит путь через желудочно-кишечный тракт, но и впервые может активироваться гипергликемией. Кроме того, сами наночастицы обладают высокой ёмкостью для содержания инсулина — около 65 весовых процентов.
